認知症患者は、高齢化に伴い急増しているが、根本的な治療薬はないのが、現状である。認知症患者における最大の問題は、生活機能の低下に伴う患者本人のQOL低下と介護負担である。ドネペジルが1999年発売され、2011年には新しく3剤(ガランタミン、リバスチグミン貼付剤、メマンチン)が発売され、これらの薬剤を組み合わせることなどにより、広く認知症の治療が行えるようになった。ガランタミンとリバスチグミンは、ドネペジルと同じコリンエステラーゼ阻害薬の範疇に入るが、これら3剤は大きく異なる薬剤である。ガランタミンはニコチン性アセチルコリン受容体を刺激する作用があり、リバスチグミンはブチリルコリンエステラーゼ阻害作用を合わせ持ち、これらコリンエステラーゼ阻害薬3剤の使い分けが現在の課題である。また、メマンチンは、NMDA受容体阻害作用を持ち、グルタミン酸から神経細胞を保護する効果がある。さらに、メマンチンは、作用機序が異なることから、コリンエステラーゼ阻害薬3剤のいずれかと併用が可能である。

認知症薬レミニール

 

アリセプト 

【組成・性状】アスピリン(一般名)
錠100mg(剤形)

【効能・効果】狭心症

【用法・用量】1日1回100mg

アリセプト

 

【禁忌】

【使用上の注意】

 

【薀蓄等】

アリセプト

アリセプト

 

レミニール

【組成・性状】ガランタミン臭化水素酸塩
錠100mg(剤形)

【効能・効果】軽度及び中等度のアルツハイマー型認知症における認知症症状の進行抑制

【用法・用量】1日1回100mg通常、成人にはガランタミンとして1日8mg(1回4mgを1日2回)から開始し、4週間後に1日16mg(1回8mgを1日2回)に増量し、経口投与する。なお、症状に応じて1日24mg(1回12mgを1日2回)まで増量できるが、増量する場合は変更前の用量で4週間以上投与した後に増量する。

レミニール

【禁忌】

【使用上の注意】

1日8mg投与は有効用量ではなく、消化器系副作用の発現を抑える目的なので、原則として4週間を超えて使用しないこと。中等度の肝障害患者(Child-Pugh分類を肝機能の指標とした中等度(B)の肝障害患者)では、4mgを1日1回から開始し少なくとも1週間投与した後、1日8mg(4mgを1日2回)を4週間以上投与し、増量する。ただし、1日16mgを超えないこと。副作用を軽減するため、食後に投与することが望ましい。

 

レミニール

メマリー

【組成・性状】アスピリン(一般名)
錠100mg(剤形)

【効能・効果】狭心症

【用法・用量】1日1回100mg

メマリー

 

【禁忌】

【使用上の注意】

 

【薀蓄等】

メマリー

 

 

イクセロンパッチ

【組成・性状】アスピリン(一般名)
錠100mg(剤形)

【効能・効果】狭心症

【用法・用量】1日1回100mg

イクセロンパッチ

 

【禁忌】

【使用上の注意】

 

【薀蓄等】

【組成・性状】リバスチグミン
【効能・効果】軽症および中等症のアルツハイマー型認知症における認知症症状の進行抑制

【用法・用量】1日1回4.5mgから開始し、原則として4週毎に4.5mgずつ増量し、維持量として1日1回18mgを貼付する。また、患者さんの状態に応じて、1日1回9mgを開始用量とし、原則として4週間後に18mgに増量することもできる。

イクセロンパッチは、患者さんの状態に応じて2種類の漸増方法のいずれかを選択できるようになりました。

画像の説明

 

抗認知症薬

 

表の見方ですが、例えばドネペジル(アリセプト)の場合は1日1回3mgを2週間継続し、その後5mgに増量するという規定があります。添付文書にそう書いてあるのでこの通り増量して副作用が出てしまうこと多々あります。アリセプトを規定通りに増量して改善した人はほとんどいない印象です。代表的な副作用として、アリセプトは易怒、興奮、不穏、歩行障害、不随意運動(意思に基づかない不合理な運動)、レミニールは吐気、下痢、食欲不振、メマリーはめまい、眠気などがあるそうです。アリセプトが悪いわけではないのですが、それぞれの患者さんにあった薬の適正量というのがあります。

認知症を紙に例えた場合、レミニールは「はさみ」、アリセプトは「斧」、リバスタッチパッチは「ナイフ」という例えが面白かったです。アリセプトは紙に斧を振りかざすほどの強さで、リバスタッチパッチは使い方を間違えると手を切って危ない、レミニールはこの中では比較的安全なお薬という意味です。(平川亘先生の私見)ラットにアリセプト10㎎の投与はサリン並という表現が強烈でした。リバスタッチは即効作用があって、わずか40分で効き始めるため、外来で貼ってもすぐ効果が現れる一方、量を間違うとあっという間に動けなくなる・・このあたりがナイフという表現になったのだと思います。